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A+医学百科 >> 喹诺酮类药物
喹诺酮类药物（4-quinolones），又称吡酮酸类或吡啶酮酸类，是一类较新的合成抗菌药。这类药物抗菌谱广、抗菌力强、口服吸收好，组织浓度高，与其他抗菌药物无交叉耐药性，不良反应相对较少等特点，已经成为治疗细菌感染性疾病的主要药物。但目前也存在滥用该类药物的趋势。
目录
1 临床特点
2 喹诺酮类的分类
3 喹诺酮类的不良反应
4 喹诺酮类的药物相互作用
5 喹诺酮类药物列表
6 参看
临床特点
喹诺酮类和其他抗菌药的作用点不同，它们以细菌的脱氧核糖核酸（DNA）为靶。细菌的双股DNA扭曲成为袢状或螺旋状（称为超螺旋），使DNA形成超螺旋的酶称为DNA回旋酶，喹诺酮类妨碍此种酶，进一步造成细菌DNA的不可逆损害，而使细菌细胞不再分裂。它们对细菌显示选择性毒性。当前，一些细菌对许多抗生素的耐药性可因质粒传导而广泛传布。本类药物则不受质粒传导耐药性的影响，因此，本类药物与许多抗菌药物间无交叉耐药性。
喹诺酮类是主要作用于革兰阴性菌的抗菌药物，对革兰阳性菌的作用较弱（某些品种对金黄色葡萄球菌有较好的抗菌作用）。目前临床主要应用抗菌活性强、毒性低的第三代产品。
本类药物的共同特点是：抗菌作用强大，抗菌谱较广，主要对抗革兰氏阴性菌，对革兰氏阳性菌也有相当作用。在体内的分布较广，可进入大多数药物不能进入的骨、关节和前列腺组织等。喹诺酮类自身很少产生耐药性，而且与其他多种抗菌药物间没有交叉耐药性，有利于其他抗生素联合用药。
喹诺酮类的分类
喹诺酮按发明先后及其抗菌性能的不同，分为一、二、三、四代。
第一代喹诺酮类，只对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白杆菌、少部分变形杆菌有抗菌作用。具体品种有萘啶酸（Nalidixic acid）和吡咯酸（Piromidic acid）等，因疗效不佳现已少用。
第二代喹诺酮类，在抗菌谱方面有所扩大，对肠杆菌属、枸橼酸杆菌、绿脓杆菌、沙雷杆菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是国内主要应用品种。此外尚有新恶酸（Cinoxacin）和甲氧恶喹酸（Miloxacin），在国外有生产。因副作用仍较大，故目前除吡哌酸偶用外，其他已淘汰。
第三代喹诺酮类的抗菌谱进一步扩大，对葡萄球菌等革兰阳性菌也有抗菌作用，对一些革兰阴性菌的抗菌作用则进一步加强。主要有诺氟沙星。尚有氧氟沙星（Ofloxacin）、左氧氟沙星、培氟沙星（Perfloxacin）、依诺沙星（Enoxacin）、环丙沙星（Ciprofloxacin）等。本代药物的分子中均有氟原子。因此称为氟喹诺酮。
第四代喹诺酮类与前三代药物相比在结构上修饰，结构中引入8-甲氧基，有助于加强抗厌氧菌活性，而C-7位上的氮双氧环结构则加强抗革兰阳性菌活性并保持原有的抗革兰阴性菌的活性，不良反应更小，但价格较贵。对革兰阳性菌抗菌活性增强，对厌氧菌包括脆弱拟杆菌的作用增强，对典型病原体如肺炎支原体、肺炎衣原体、军团菌以及结核分枝杆菌的作用增强。多数产品半衰期延长，如加替沙星、曲伐沙星、克林沙星、莫昔沙星。
第一代
第二代
第三代
第四代
主要药物
萘啶酸
吡哌酸、西诺沙星
诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、斯帕沙星
曲伐沙星、克林沙星、莫西沙星、加替沙星
临床运用
抗菌谱窄、抗菌力弱、仅对大多数G-菌有活性，已淘汰使用
扩大到对部分G+菌有效，对铜绿假单胞菌有效，抗菌活性有提高，但血药浓度低，仅用于肠道、尿路感染，较少使用
半衰期较长，抗菌谱扩大到G+球菌、衣原体、支原体、军团菌及分支杆菌，抗菌活性明显增强，综合疗效超过第二代头孢菌素
吸收快、体内分布广、半衰期长，既保留了前三代抗G-菌活性，又明显增强了抗G+菌、军团菌、支原体、衣原体活性，特别是增加了对厌氧菌活性。综合疗效达到或超过了β内酰胺类抗生素
喹诺酮类的不良反应
总的说来，本类药物的不良反应在所有几大类抗生素中是比较轻微的。虽然不良反应发生率低，但仍不应麻痹大意。本类药物的不良反应主要有：
胃肠道反应：恶心、呕吐、不适、疼痛等；
中枢反应：头痛、头晕、睡眠不良等，并可致精神症状；
由于本类药物可抑制γ-氨基丁酸（GABA）的作用，因此可诱发癫痫，有癫痫病史者慎用；
本类药物可影响软骨发育，孕妇、未成年儿童应慎用；
可产生结晶尿，尤其在碱性尿中更易发生；
大剂量或长期应用本类药物易致肝损害。
喹诺酮类的药物相互作用
（1）碱性药物、抗胆碱药、H2受体阻滞剂均可降低胃液酸度而使本类药物的吸收减少，应避免同服。
（2）利福平（RNA合成抑制药）、氯霉素（蛋白质合成抑制药）均可使本类药物的作用降低，使萘啶酸和氟哌酸的作用完全消失，使氟嗪酸和环丙氟哌酸的作用部分抵消。
（3）氟喹诺酮类抑制茶碱的代谢，与茶碱联合应用时，使茶碱的血药浓度升高，可出现茶碱的毒性反应，应予注意。
喹诺酮类药物列表
萘啶酸
吡咯酸
吡哌酸
新恶酸
甲氧恶喹酸
诺氟沙星（氟哌酸）
氧氟沙星（氟嗪酸）
左氧氟沙星（可乐必妥）
培氟沙星
依诺沙星
环丙沙星（环丙氟哌酸]]）
洛美沙星
氟罗沙星（多氟哌酸）
司帕沙星
甲氟沙星
恩诺沙星
加替沙星
曲伐沙星
克林沙星
莫昔沙星（莫西沙星）
吉米沙星
帕珠沙星
吡哌酸锌软膏
吡哌酸片
吡哌酸胶囊
氟罗沙星胶囊
氟罗沙星注射液
氟罗沙星葡萄糖注射液
谷氨酸诺氟沙星注射液
环丙沙星注射液
甲磺酸左氧氟沙星胶囊
甲苯磺酸妥舒沙星片
甲磺酸左氧氟沙星片
甲磺酸左氧氟沙星注射液
甲磺酸左旋氧氟沙星片
甲磺酸培氟沙星注射液
甲磺酸培氟沙星软膏
甲磺酸培氟沙星胶囊
加替沙星注射液
甲磺酸培氟沙星葡萄糖注射液
甲磺酸培氟沙星片
加替沙星氯化钠注射液
甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液
加替沙星片
甲磺酸帕珠沙星注射液
加替沙星葡萄糖注射液
门冬氨酸洛美沙星注射液
门冬氨酸洛美沙星葡萄糖注射液
诺氟沙星注射液
诺氟沙星栓
诺氟沙星软膏
诺氟沙星乳膏
诺氟沙星葡萄糖注射液
诺氟沙星滴眼液
诺氟沙星片
萘啶酸片
诺氟沙星胶囊
诺氟沙星药膜
葡萄糖酸依诺沙星注射液
乳酸左氧氟沙星片
乳酸环丙沙星阴道泡腾片
乳酸环丙沙星滴眼液
乳酸环丙沙星氯化钠注射液
乳酸诺氟沙星注射液
乳酸司帕沙星片
乳酸左氧氟沙星注射液
司氟沙星片
司帕沙星胶囊
司帕沙星片
依诺沙星软膏
依诺沙星胶囊
依诺沙星滴眼液
氧氟沙星眼膏
氧氟沙星栓
氧氟沙星软膏
氧氟沙星颗粒
盐酸左旋氧氟沙星注射液
盐酸洛美沙星葡萄糖注射液
盐酸洛美沙星颗粒
盐酸洛美沙星滴眼液
盐酸芦氟沙星胶囊
盐酸环丙沙星眼膏
盐酸环丙沙星胶囊
盐酸环丙沙星滴耳液
盐酸环丙沙星滴眼液
氧氟沙星滴耳液
盐酸左氧氟沙星胶囊
氧氟沙星胶囊
盐酸左氧氟沙星分散片
氧氟沙星葡萄糖注射液
盐酸洛美沙星胶囊
盐酸洛美沙星片
盐酸环丙沙星栓
盐酸芦氟沙星片
依诺沙星片
盐酸左氧氟沙星滴眼液
盐酸洛美沙星软膏
氧氟沙星滴眼液
盐酸环丙沙星软膏
盐酸莫西沙星片
盐酸洛美沙星注射液
氧氟沙星片
氧氟沙星注射液
盐酸左氧氟沙星注射液
盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液
盐酸洛美沙星滴耳液
盐酸左氧氟沙星片
左氧氟沙星注射液
注射用氧氟沙星
注射用盐酸左氧氟沙星
注射用氟罗沙星
注射用乳酸环丙沙星
左氧氟沙星片
注射用加替沙星
注射用甲磺酸培氟沙星
注射用盐酸洛美沙星
注射用甲磺酸帕珠沙星
参看
《药理学》- 喹诺酮类药物
《医院药学》- 喹诺酮类
药品百科 - 抗菌药物
应用原则 - 副作用及其防治 - 分级管理 - 选择参考表
相关概念
半合成抗生素
耐药性
抗菌谱（广谱抗生素、窄谱抗生素）
感染
传染病
医院感染
细菌（革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌）
病毒
消炎
抗生素
β-内酰胺类
青霉素类
青霉素G
普鲁卡因青霉素
青霉素V
苄星青霉素
苯唑西林
氯唑西林
氟氯西林
阿莫西林
氨苄西林
哌拉西林
美洛西林
阿洛西林
阿莫西林克拉维酸钾
哌拉西林钠他唑巴坦
氨苄西林钠舒巴坦
头孢菌素类
头孢噻吩
头孢唑林
头孢硫脒
头孢氨苄
头孢羟氨苄
头孢拉定
头孢呋辛
头孢孟多
头孢替安
头孢尼西
头孢呋辛酯
头孢克洛
头孢丙烯
头孢噻肟
头孢他定
头孢哌酮
头孢唑肟
头孢曲松
头孢克肟
头孢地嗪
头孢甲肟
头孢特仑
头孢布烯
头孢地尼
头孢匹胺
头孢匹罗
头孢吡肟
头孢哌酮钠舒巴坦钠
非典型
β-内酰胺类
头霉素类
头孢西丁
头孢美唑
头孢替坦
头孢米诺
头孢拉宗
单环
β-内酰胺类
氨曲南
卡芦莫南
碳青霉烯类
亚胺培南
美罗培南
帕尼培南
法罗培南
厄他培南
比阿培南
多尼培南
氧头孢烯类
拉氧头孢
氟氧头孢
氨基糖苷类
依替米星
链霉素
庆大霉素
卡那霉素
阿米卡星
妥布霉素
奈替米星
大观霉素
异帕米星
新霉素
巴龙霉素
春雷霉素
小诺霉素
西索米星
核糖霉素
大环内酯类
红霉素
阿奇霉素
克拉霉素
罗红霉素
泰利霉素
地红霉素
麦迪霉素
乙酰麦迪霉素
吉他霉素
乙酰吉他霉素
乙酰螺旋霉素
螺旋霉素
竹桃霉素
泰乐霉素
交沙霉素
蔷薇霉素
琥乙红霉素
替米考星
北里霉素
多肽类
万古霉素
去甲万古霉素
替考拉宁
博来霉素
多粘菌素B
多粘菌素E
杆菌肽
林可酰胺类
林可霉素
克林霉素
四环素类
多西环素
米诺环素
四环素
金霉素
土霉素
地美环素
强力霉素
替加环素
酰胺醇类/
氯霉素类
氯霉素
甲砜霉素
棕榈氯霉素
琥珀氯霉素
氟苯尼考
利福霉素类
利福平
利福喷汀
利福布汀
利福霉素钠
其它抗生素
磷霉素
制霉菌素
化学合成
抗菌药物
喹诺酮类/
吡酮酸类
吡啶酮酸类
萘啶酸
吡哌酸
诺氟沙星
氧氟沙星
左氧氟沙星
培氟沙星
依诺沙星
环丙沙星
洛美沙星
氟罗沙星
司帕沙星
恩诺沙星
加替沙星
莫昔沙星
帕珠沙星
磺胺类
磺胺异噁唑
磺胺嘧啶
磺胺脒
磺胺甲噁唑
磺胺对甲氧嘧啶
磺胺多辛
柳氮磺吡啶
磺胺嘧啶银
磺胺醋酰
磺胺二甲嘧啶
乙胺嘧啶
硝基咪唑类
甲硝唑
替硝唑
奥硝唑
塞克硝唑
呋喃类
呋喃妥因
呋喃唑酮
呋喃西林
甲氧苄啶
复方磺胺甲噁唑
噁唑烷酮类
利奈唑胺
相关药物
抗真菌药物
抗结核病药物
抗麻风病药
抗病毒药物
抗肿瘤抗生素
消炎药
药品百科 - 抗菌药物 - 喹诺酮类药物
第一代
萘啶酸
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诺氟沙星
氧氟沙星
左氧氟沙星
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克林沙星
莫西沙星
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药品百科 - 抗菌药：核酸合成抑制剂（J01E, J01M）
抗叶酸剂
甲氧苄啶及其衍生物
甲氧苄啶 溴莫普林 Iclaprim 四氧普林
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速效
磺胺嘧啶 磺胺甲二唑 磺胺二甲嘧啶 磺胺吡啶 磺胺异恶唑 磺胺 磺胺噻唑 磺胺硫脲
中效
磺胺甲恶唑 磺胺嘧啶 磺胺恶唑
长效
磺胺二甲氧嘧啶 磺胺林 磺胺托嘧啶 磺胺对甲氧嘧啶 磺胺甲氧哒嗪 磺胺培林 磺胺甲基嘧啶 磺胺苯吡唑 磺胺马宗
复方
复方新诺明
其他
磺胺米隆 百浪多息 磺胺醋酰 柳氮磺胺吡啶 磺胺美曲
拓扑异构酶抑制剂/
喹诺酮类抗菌剂
氟喹诺酮
第一代
西诺沙星 · 氟甲喹§ · 萘啶酸 · 恶喹酸 · 吡哌酸 · 吡咯米酸 · 罗索沙星
第二代
环丙沙星 · 依诺沙星 · 氟罗沙星* · 洛美沙星 · 那氟沙星 · 氧氟沙星 · 诺氟沙星 · 培氟沙星 · Rufloxacin
第三代
巴洛沙星 · 格帕沙星* · 左氧氟沙星 · 帕珠沙星 · 司帕沙星 · 替马沙星* · 妥苏沙星
第四代
克林沙星# · 加雷沙星 · 吉米沙星 · 莫西沙星 · 加替沙星 · 西他沙星 · 曲氟沙星*/阿拉曲伐沙星* · 普卢利沙星
兽用
达氟沙星§ · 二氟沙星§ · 恩诺沙星§ · 依巴沙星§ · 马波沙星§ · 奥比沙星§ · Pradofloxacin§ · 沙拉沙星§
#临床研究中. * 从市场撤回. § 兽用
其他
咪唑衍生物
甲硝唑 · 替硝唑 · 奥硝唑
硝基呋喃衍生物
呋喃妥英 · 硝呋妥因醇
氨基香豆素类
新生霉素
利福霉素类
利福平 · 利福布丁 · 利福喷丁 · 利福昔明
#世卫基本药物WHO-EM ‡从市场撤回 临床试验：†第三阶段 §未到第三阶段
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